Perfalganul (Paracetamol, soluție perfuzabila)
Perfalganul se prezintă sub formă de soluție perfuzabilă, cu o concentrație de 10 mg/ml, flaconul de 100 ml conținând 1000 mg (1g).
Se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 10-50%, este metabolizat hepatic și excretat renal, având un timp de înjumătățire de 1-3 ore.
Efectul analgezic este determinat de inhibarea sintezei de prostaglandine atât la nivel periferic, cât și la nivelul SNC.
Efectul antipiretic este dat de inhibarea sintezei de prostaglandine din hipotalamus, unde este situat centrul termoreglării din organism.
Perfalganul este indicat în tratamentul pe termen scurt al durerii moderate (mai ales post-operatorii), a stărilor febrile și cefaleei.
Un flacon de paracetamol sub formă perfuzabila se administrează în minim 15 minute, iar intervalul dintre doze trebuie să fie de 4 ore la pacienții fără afectare hepatica sau renală și de 6 ore la cei cu patologie renală.
Ameliorarea durerii apare la 5-10 minute după administrarea i.v., iar efectul antipiretic se instalează în max. 30 minute și durează 4-6 ore.
Se recomandă precauții în administrare la: copii, adulți cu constituție astenică, vârstnici, alcoolici, la malnutriții cronici, deshidratati, la cei cu insuficiență hepatica preexistenta.
La gravide, doza trebuie calculată la greutatea avuta înaintea instalării stării de graviditate.
Pentru pacienții cu greutatea mai mare de 110 kg, doza se va calcula la greutatea maximă de 110 kg.
Se recomandă următoarele doze, în funcție de vârstă si greutate:
☆copii cu greutate cuprinsă între 10-33 kg: 15 mg/kgc (1,5 ml/kg), echivalent cu 49,5 ml/doza, calculata la greutatea cea mai mare. Doza maximă este de 60 mg/kg, fără a depăși 2g.
☆copii, adolescenți și adulți cu greutatea 33-50 kg: 15 mg/kgc (1,5 ml/kg), echivalent cu 75 ml/doză, calculat la greutatea maximă. Doza cea mai mare poate fi 60 mg/kg, fără a depăși 3g.
☆persoane cu greutate mai mare de 50 kg și cu factori de risc hepatotoxici: 1g (100 ml)/administrare, maxim 3g/zi.
☆persoane cu greutate mai mare de 50 kg, fără factori de risc hepatotoxici: 1g (100 ml) /administrare, maxim 4g/zi.
La adulții care sunt consumatori cronici de alcool, la cei malnutriți, deshidratati și cei cu risc hepatotoxic, doza maximă este de 3g/zi.
Supradozarea de Paracetamol se manifestă prin apariția stării de rău, hipotensiunii arteriale, grețurilor , vărsăturilor, durerii abdominale.
Paracetamolul în doză mai mare de 7,5 g în administrare unică la adulți și mai mare de 140 mg/kg în administrare unică la copii, determină citoliza și necroza hepatică ireversibile, ceea ce duce la insuficiență hepatica, acidoza metabolica, encefalopatie, comă și în final, deces.
Simptomatologia apare, cel mai târziu, în ziua a-2-a, având un maxim la 4-6 zile de la intoxicație.
Paracetamolul trebuie folosit cu precauție, mai ales, în cazul asocierii formelor cu administrare orală și a celei perfuzabila, existând suficiente cazuri de insuficiență hepatică aparute la copii și adulți, după depășirea dozelor admise.
În România există o numeroase medicamente care conțin Paracetamol (Acetaminophen): Coldrex, Theraflu, Tylenol, Efferalgan, Panadol, Bioflu sau combinații de Paracetamol și Tramadol : Doreta, Zaldiar.
Utilizarea anterioară a acestora, timp de câteva zile, impune calcularea cu atenție a dozelor prescrise ulterior, utilizarea Paracetamolului fiind limitată la 5-7 zile.
Fiind folosit și ca antitermic, dozele mari din acest medicament pot determina scăderea temperaturii centrale, cu instalarea hipotermiei și a complicatiilor acesteia.
Tratamentul specific în supradozajul de Paracetamol este reprezentat de N-acetilcisteina, administrată i.v. sau p.o.
Eficienta administrării antidotului este maximă dacă se aplică în primele 10 ore de la supradoză. La acest tratament se adaugă cel simptomatic.
Prognosticul este în funcție de vârstă, doza și de intervalul la care se administrează antidotul.
În cele mai multe cazuri (formele ușoare) transaminazele revin la normal în 7-14 zile, iar ficatul își reia complet funcțiile. În cazurile severe este necesar transplantul hepatic.
